Anti-hyperglycemic and anti-hyperlipidemic effects of a methanolic extract of Debregeasia salicifolia in Alloxan-induced diabetic albino mice

Abstract Diabetes mellitus (DM), an endocrine syndrome characterized by high blood glucose levels due to abrogated insulin activity. The existing treatments for DM have side effects and varying degrees of efficacy. Therefore, it is paramount that novel approaches be developed to enhance the management of DM. Therapeutic plants have been accredited as having comparatively high efficacy with fewer adverse effects. The current study aims to elucidate the phytochemical profile, anti-hyperlipidemic, and anti-diabetic effects of methanolic extract D. salicifolia (leaves) in Alloxan-induced diabetic mice. Alloxan was injected intraperitoneally (150 mg kg-1, b.w), to induced diabetes in mice. The mice were divided into three groups (n=10). Group 1 (normal control) received normal food and purified water, Group II (diabetic control) received regular feed and clean water and group III (diabetic treated) received a methanolic extract of the plant (300 mg kg-1) for 28 days with a typical diet and clean water throughout the experiment. Blood samples were collected to checked serum glucose and concentration of LDL, TC, TG. The extract demonstrated significant antihyperglycemic activity (P 0.05), whereas improvements in mice's body weight and lipid profiles were observed after treatment with the extract. This study establishes that the extract has high efficacy with comparatively less toxicity that can be used for DM management.

Resumo Diabetes mellitus (DM) é uma síndrome endócrina caracterizada por níveis elevados de glicose no sangue devido à atividade anulada da insulina. Os tratamentos existentes para o DM têm efeitos colaterais e vários graus de eficácia. Portanto, é fundamental que novas abordagens sejam desenvolvidas para aprimorar o manejo do DM. As plantas terapêuticas foram acreditadas como tendo eficácia comparativamente alta com menos efeitos adversos. O presente estudo visa elucidar o perfil fitoquímico, efeitos anti-hiperlipidêmicos e antidiabéticos do extrato metanólico de D. salicifolia (folhas) em camundongos diabéticos induzidos por aloxana. Alloxan foi injetado por via intraperitoneal (150 mg kg-1, b.w), para induzir diabetes em camundongos. Os camundongos foram divididos em três grupos (n = 10). Grupo 1 (controle normal) recebeu ração normal e água purificada, Grupo II (controle diabético) recebeu ração regular e água limpa, e o grupo III (tratamento diabético) recebeu extrato metanólico da planta (300 mg kg-1) por 28 dias com uma dieta típica e água limpa durante todo o experimento. Amostras de sangue foram coletadas para verificar a glicose sérica e a concentração de LDL, TC, TG. O extrato demonstrou atividade anti-hiperglicêmica significativa (P 0,05), enquanto melhorias no peso corporal e no perfil lipídico dos camundongos foram observadas após o tratamento com o extrato. Este estudo estabelece que o extrato tem alta eficácia com comparativamente menos toxicidade e pode ser usado para o controle do DM.

Desempenho das Unidades Básicas de Saúde e uso do Programa Farmácia Popular / Performance of Basic Health Unitsand use ofthe Popular PharmacyProgram

Resumo Introdução O Brasil conta com dois programas de financiamento governamental para a provisão de medicamentos, o Programa Farmácia Popular do Brasil (PFPB) e a provisão em Unidades do Sistema Único de Saúde, ambos possuindo itens em comum. Objetivo Explorar a relação entre o uso do PFPB por hipertensos e diabéticos com fatores relacionados ao atendimento nas Unidades Básicas de Saúde, à estrutura da farmácia destas Unidades e à disponibilidade dos anti-hipertensivos e antidiabéticos comuns ao PFPB e ao SUS em municípios brasileiros de médio e grande porte populacional. Método Delineamento ecológico transversal utilizando dados secundários do PFPB e do Programa Nacional de Melhoria do Acesso e Qualidade na Atenção Básica (PMAQ-AB), com dados referentes ao ano de 2012. Resultados Municípios de médio porte apresentaram uma proporção de Unidades de Saúde com disponibilidade de anti-hipertensivos e antidiabéticos superior aos de grande porte. A maioria dos respondentes do PMAQ-AB relataram disponibilidade dos anti-hipertensivos e antidiabéticos nos serviços públicos. A análise multivariada mostrou que o uso da Farmácia Popular pela população está mais relacionado às situações emergenciais e ocasionais. Conclusão Na ausência do SUS, o PFPB supre a necessidade da população para obter medicamentos, evidenciando o seu importante papel para a continuidade do tratamento de muitos indivíduos com hipertensão e diabetes.

Abstract Background Brazil has two government-funded drug supply programs, the Popular Pharmacy Program of Brazil (PFPB), and the provision in Unified Health System (SUS) units, which have items in common. Objective To explore the relationship between the use of PFPB by hypertensive and diabetic patients and factors related to care in basic health units, the pharmacy structure of units, and the availability of antihypertensive and antidiabetic agents common to PFPB and SUS in Brazilian municipalities of medium and large population sizes. Method A cross-sectional ecological study was carried out using secondary data from PFPB and the National Program for Improving Access and Quality in Primary Care (PMAQ-AB) for 2012. Results Municipalities of medium population showed a greater proportion of health units with antihypertensive and antidiabetic availability than those of large size. Most respondents at PMAQ-AB affirmed that hypertension and diabetes medications are available in public health services. The multivariate analysis showed that the use of Popular Pharmacy by the population is more related to emergency and occasional situations. Conclusion PFPB supplies the need for the population to obtain medications in the absence of SUS, evidencing an important role in the continuity of drug treatment for many individuals suffering from hypertension and diabetes.

Bioassay-guided isolation of α-glucosidase inhibitors from Byrsonima garcibarrigae Cuatrec

SUMMARY Introduction: Byrsonima garcibarrigae is an endemic tree of Amazonas state, Brazil, with pharmacological and chemical knowledge poorly understood. Aim: To investigate the antidiabetic potential of the B. garcibarrigae stem bark. Methods: The stem bark was sequentially extracted by maceration with hexane (EHBG), ethyl acetate (EABG), and methanol (EMBG). The antioxidant capacity, α-glucosidase inhibitory potentials and anti-glycation capacities were evaluated. A bio-guided fractionation gave compounds that were characterized by MS and NMR. Results: 8 compounds were identified by HPLC-MS. EMBG showed the highest α-glucosidase inhibitory activity (1.09±0.32 µg/mL), antioxidant activity (9.2±0.23 µg/mL) and phenolic compounds content (61.43±0.50%), thus was fractionated producing hexane (FHX), chloroform (FCL) and hydromethanolic (FHM) fractions. After additional anti- α-glucosidase assays, FHM (1.02±0.49 µg/mL) was fractionated giving quercitrin and epicatechin. The anti-glycation assay showed that EMBG, FHM and quercitrin presented higher activities in comparison to the positive control, amino-guanidine. Conclusions: B. garcibarrigae displayed antidiabetic potential since inhibited α-glucosidase, as well as presented expressive antioxidant and anti-glycation activities were recorded.

Introducción: Byrsonima garcibarrigae es un árbol endémico del estado de Amazonas, Brasil, con poco conocimiento farmacológico y químico. Objetivo: investigar el potencial antidiabético de la corteza del tallo de B. garcibarrigae. Métodos: la corteza del tallo se extrajo secuencialmente mediante maceración con hexano (EHBG), acetato de etilo (EABG) y metanol (EMBG). Se evaluó la capacidad antioxidante, los potenciales inhibidores de la α-glucosidasa y las capacidades anti-glicación. Un fraccionamiento bioguiado dio compuestos que se caracterizaron por MS y NMR. Resultados: se identificaron 8 compuestos mediante HPLC-MS. EMBG mostró la mayor actividad inhibidora de α-glucosidasa (1,09 ± 0,32 µg/mL), actividad antioxidante (9,2±0.23 µg/mL) y contenido de compuestos fenólicos (61,43 ± 0.50%), por lo que se fraccionó produciendo hexano (FHX), cloroformo (FCL) e hidrometanólicas (FHM). Después de ensayos adicionales de anti- α-glucosidasa, se fraccionó FHM (1,02 ± 0,49 µg/mL) dando quercitrina y epicatequina. El ensayo antiglicación mostró que EMBG, FHM y quercitrina presentaron actividades más altas en comparación con el control positivo, aminoguanidina. Conclusiones: B. garcibarrigae mostró potencial antidiabético ya que se registró una inhibición de la α-glucosidasa, así como también presentó actividades expresivas antioxidantes y antiglicación.

Introdução: Byrsonima garcibarrigae é uma árvore endêmica do estado do Amazonas, Brasil, com pouco conhecimento farmacológico e químico. Objetivo: investigar o potencial antidiabético da casca do caule de B. garcibarrigae. Métodos: a casca do caule foi extraída sequencialmente por maceração com hexano (EHBG), acetato de etila (EABG) e metanol (EMBG). A capacidade antioxidante, potencial inibibitório de α-glicosidase e capacidade antiglicação foram avaliadas. Um fracionamento bioguiado isolou compostos que foram caracterizados por MS e RMN. Resultados: 8 compostos foram identificados por HPLC-MS. O EMBG apresentou a maior atividade inibitória de α-glicosidase (1,09 ± 0,32 µg/mL), atividade antioxidante (9,2±0,23 µg/mL) e teor de compostos fenólicos (61,43 ± 0,50%), por isso foi fracionado produzindo hexano (FHX), clorofórmio (FCL) e hidrometanólico (FHM). Após ensaios anti- α-glicosidase adicionais, FHM (1,02 ± 0,49 µg/mL) foi fracionado, originando a quercitrina e epicatequina. O ensaio de antiglicação mostrou que EMBG, FHM e quercitrina exibiram atividades mais altas em comparação com o controle positivo, aminoguanidina. Conclusões: B. garci-barrigae apresentou potencial antidiabético, uma vez que foi registrada inibição da α-glicosidase, bem como expressiva atividade antioxidante e antiglicação.

Atividades biologicas avaliadas in vitro de especies do genero Erythroxylum: uma revisao de literatura

Introdução: o gênero Erythroxylum é composto por 230 espécies distribuídas em regiões subtropicais da América do Sul, que são utilizadas pela população tradicional para o tratamento de diversos acometimentos, como febre, asma, sinusite, gripe, sangramento, amenorreia, afecções virais, dentre outros. Objetivo: realizar uma revisão sistemática da literatura sobre as atividades biológicas in vitro de espécies do gênero Erythroxylum. Metodologia: para o presente estudo foram utilizadas as bases eletrônicas: LILACS, PubMed, SciELO, ScienceDirect e BIREME. Os descritores consultados foram: Erythroxylum AND in vitro. Resultados e discussão: um total de 64 artigos foram selecionados para compor a revisão após emprego da ferramenta PRISMA e serem avaliados quanto aos critérios de inclusão e exclusão. Esse levantamento demonstrou que diversas espécies do gênero Erythroxylum apresentaram suas propriedades biológicas validadas através de estudos in vitro, com destaque para as atividades antioxidante, antibiótica, anticâncer, anti-hipertensiva, antidiabética e neuroprotetora. Conclusão: mais estudos devem ser realizados a fim de elucidar as propriedades biológicas de Erythroxylum sp., visto que apenas 30 espécies do gênero foram estudadas até o presente momento.

SUMMARY Introduction: The genus Erythroxylum is composed of 230 species distributed in subtropical regions of South America, these are used by the traditional population for the treatment of various disorders, such as fever, asthma, sinusitis, flu, bleeding, amenorrhea, viral disorders, among others. Aim: To carry out a systematic literature review on the in vitro biological activities of species of the genus Erythroxylum. Methodology: For this study, the following electronic databases were used: LILACS, PubMed, SciELO, ScienceDirect and BIREME. The descriptors consulted were: Erythroxylum AND in vitro. Results and discussion: A total of 64 articles were selected to compose the review after using the PRISMA tool and to be evaluated for inclusion and exclusion criteria. This study demonstrated that several species of the genus Erythroxylum presented their biological properties validated through in vitro studies, with emphasis on the antioxidant, antibiotic, anticancer, antihypertensive, anti-diabetic and neuroprotective activities. Conclusion: Further studies should be carried out in order to elucidate the biological properties of Erythroxylum sp., since only 30 species of the genus have been studied so far.

Introducción: el género Erythroxylum está compuesto por 230 especies distribuidas en las regiones subtropicales de América del Sur, estas son utilizadas por la población tradicional para el tratamiento de diversos trastornos, como fiebre, asma, sinusitis, gripe, hemorragias, amenorrea, trastornos virales, entre otros. Objetivo: realizar una revisión sistemática de la literatura sobre las actividades biológicas in vitro de especies del género Erythroxylum. Metodología: para este estudio se utilizaron las siguientes bases de datos electrónicas: LILACS, PubMed, SciELO, ScienceDirect y BIREME. Los descriptores consultados fueron: Erythroxylum AND in vitro. Resultados y discusión: un total de 64 artículos fueron seleccionados para componer la revisión después de utilizar la herramienta PRISMA y para ser evaluados por criterios de inclusión y exclusión. Este estudio demostró que varias especies del género Erythroxylum presentaron sus propiedades biológicas validadas a través de estudios in vitro, con énfasis en las actividades, antioxidante, antibiótica, anticancerígena, antihipertensiva, antidiabética y neuroprotectora. Conclusión: se deben realizar más estudios para dilucidar las propiedades biológicas de Erythroxylum sp., ya que hasta el momento solo se han estudiado 30 especies del género.

Chemical characterization of the antioxidant, antihyperglycemic and antihypertensive capacities of red rice (Oryza sativa L. ) whole flour / Caracteristicas físico-químicas, capacidad antioxidante, anti-hiperlucémica y antihipertensiva de la harina de arroz rojo (Oryza sativa L. )

Oryza sativa L. rice has large amounts of proteins and minerals, besides presenting several pigmented varieties. Red rice is distinguishable due to its great nutritional value compared to the regular white variety. Its red pericarp pigmentation is due to the bioactive compounds that are responsible for its health benefits. The objective of this study was to evaluate the physical-chemical characterization, antioxidant, antihyperglycemic and antihypertensive capacity of flours of three different red rice cultures (Rubi, Virgínia and Pequeno). All samples presented specific levels of carbohydrates for cereals with low fat content and excellent levels of protein and resistant starch. In addition, the samples had a high antioxidant, antihyperglycemic and antihypertensive capacity. Antihyperglycemic capacities were measured as percent inhibition for amylase (56.7-76.5%) and glycosidase (81.0-76.6%), respectively, and antihypertensive capacity as the percentage inhibition of the angiotensin converting enzyme (38.4-34.7%). In addition, Pequeno flour presented the best results for antioxidant and antihyperglycemic capacity in comparison to the two flours tested. Thus, all red rice flours can be a source of functional compounds when added to food.

El arroz integral (Oryza sativa L.) posee importantes cantidades de proteínas, vitaminas, minerales y fitoquímicos. El arroz rojo se destaca por su gran valor nutricional. La pigmentación roja del pericarpio está asociado al contenido de compuestos bioactivos, que están directamente relacionados a los beneficios de salud humana. Teniendo en cuenta lo antes expuesto se propuso evaluar las caracteristicas físico-químicas, capacidad antioxidante, anti-hiperglucémica y antihipertensiva de las harinas de tres diferentes cultivos de arroz rojo (Rubí, Virginia y Pequeño). Todas las muestras presentaron niveles específicos de carbohidratos para cereales con bajo contenido de grasa y altos contenidos de proteína y almidón resistente. Además, las muestras presentaron una alta capacidad antioxidante, anti-hiperglucémica y antihipertensiva. La capacidad anti-hiperglicémica se midió en porcentaje de inhibidores de α-amilasa (56.7-76.5%) y α-glucosidasa (81.0-76.6%), respectivamente; y capacidad antihipertensiva como el porcentaje de inhibición de la enzima convertidora de la angiotensina (38.4-34.7%). El cultivar Pequeño presentó mayor capacidad antioxidante y anti-hiperglucémica en comparación a los demás cultivares. Así, todas las harinas de arroz rojo pueden ser vehículos de compuestos funcionales en los alimentos.

Pharmacological evaluation of Rhazya stricta root extract / Evaluación farmacológica del extracto de raíz de Rhazya stricta

The present study aimed to screen the Rhazya stricta Decne root for its antihyperglycemic and antioxidants potential through invitro assays along with phytochemical and elemental analyses. The crude extract was prepared through maceration and fractionated using solvent-solvent extraction technique. The spectroscopic studies indicated the presence of various phytochemical classes in the extract and its fractions. The antioxidant assays showed notable results along with a good concentration of phenolic and flavonoid contents. Enzyme inhibition assays demonstrated glucose-lowering effects by inhibiting the enzyme activity which could reduce post-prandial blood glucose level. The Dipeptidyl peptidase-IV (DPP-IV) inhibition assay results showed the novel DPP-IV inhibition activity of the plant extract and all fractions showed noteworthy enzyme inhibition and antihyperglycemic activity. Conclusively, the Rhazya stricta root extract displayed its antioxidant and antihyperglycemic potential due to the presence of various classes of phytochemicals and micro-nutrients.

El presente estudio tuvo como objetivo examinar la raíz de Rhazya stricta Decne por su potencial antihiperglicémico y antioxidante a través de ensayos in vitro junto con análisis fitoquímicos y elementales. El extracto crudo se preparó por maceración y se fraccionó usando una técnica de extracción solvente-solvente. Los estudios espectroscópicos indicaron la presencia de varias clases fitoquímicas en el extracto y sus fracciones. Los ensayos antioxidantes mostraron resultados notables junto con una importante concentración de contenido fenólico y flavonoide. Los ensayos de inhibición enzimática demostraron efectos reductores de la glucosa al inhibir la actividad enzimática que podría reducir el nivel de glucosa posprandial en sangre. Los resultados del ensayo de inhibición de Dipeptidyl peptidase-IV (DPP-IV) mostraron la nueva actividad de inhibición de DPP-IV del extracto de la planta y todas las fracciones mostraron una notable inhibición enzimática y actividad antihiperglicémica. En conclusión, el extracto de raíz de Rhazya stricta Decne mostró su potencial antioxidante y antihiperglicémico debido a la presencia de varias clases de fitoquímicos y micronutrientes.

Incremento del valor nutrimental, actividad antioxidante y potencial inhibitorio de α-glucosida en brownies a base de leguminosas cocidas / Increase in nutritional value, antioxidant activity and inhibitory potential of α-glucoside in brownies from cooked legumes

El objetivo de la presente investigación fue evaluar el valor nutrimental, actividad antioxidante e inhibición de la enzima α-glucosidasa de brownies libres de gluten enriquecidos principalmente con leguminosas. Los brownies fueron elaborados principalmente con leguminosas cocidas de frijol pinto (Phaseolus vulgaris L.), alubia chica (Phaseolus vulgaris L.), garbanzo (Cicer arietinum L.) o lenteja (Lens culinaris L.) (300 g de producto). Cada producto fue dividido en porciones de 100 g cada uno. Posteriormente, se determinó su composición nutrimental, y de los extractos etanólicos libres y ligados obtenidos, se evaluó el contenido de fenólicos totales, flavonoides, actividad antioxidante y el potencial inhibitorio de la enzima α-glucosidasa. Los brownies a base de leguminosas cocidas fueron significativamente mejores que los comerciales, y presentaron un contenido de proteínas entre 6.2 y 6.9%, 1.6-4.2% de lípidos, 1.2-5.8% de fibra dietaria soluble y 11.7-21.5% de fibra dietaria insoluble. Los productos presentaron en mayor proporción a los ácidos grasos linolénico y linoleico, además fueron ricos en minerales. El contenido de fenólicos totales, y flavonoides varió dependiendo de la leguminosa con la cual se desarrolló el producto, así como de la fracción que se evaluó. La actividad antioxidante total fue mayor en los brownies de alubia. La mayor inhibición de α-glucosidasa la presentaron los extractos de brownies elaborados a base de lenteja (fracción libre) y garbanzo (fracción ligada). Los brownies elaborados con lenteja fueron sensorialmente los más aceptados. La introducción de este tipo de productos promoverá un consumo nutritivo de alimentos por personas de diferentes edades y con efectos benéficos en la salud(AU)

The aim of the present study was to evaluate the nutritional value, antioxidant activity and inhibition of α-glucosidase enzyme of gluten-free brownies enriched mainly with legumes. The brownies were elaborated mainly with cooked legumes of pinto (Phaseolus vulgaris L.), haricot bean (Phaseolus vulgaris L.), chickpea (Cicer arietinum L.) or lentils (Lens culinaris L.) (300 g of product). Each product was divided into portions of 100 g and the chemical and nutritive composition were determined. From the free and bound ethanolic extracts obtained, the content of total phenolics, flavonoids, antioxidant activity and the potential inhibitor of the α-glucosidase enzyme were evaluated. Brownies based on cooked legumes were significantly better than commercial brownies, with a protein content between 6.2 and 6.8%, 1.6-4.2% lipids, 1.2-5.8% soluble dietary fiber and 11.7-21.5% insoluble dietary fiber. The products had a higher proportion of linolenic and linoleic fatty acids, and they were rich in minerals. The content of total phenolics and flavonoids varied depending on the legume as well as the fraction that was evaluated. Total antioxidant activity was higher in haricot bean-brownies. The highest inhibition of α-glucosidase was detected in extracts obtained from lentil (free fraction) and chickpea (bound fraction) brownies. Brownies based on lentil were the most accepted in the sensory test. The introduction of this type of products promotes a nutritious consumption of foods by people of different ages with beneficial effects on health(AU)

Seguridad cardiovascular de los antidiabéticos orales / Cardiovascular safety of oral antidiabetics

Resumen La Diabetes Mellitus tipo 2 (DM-2) es un equivalente de riesgo cardiovascular. Existe una gran variedad de fármacos para el control de la glicemia en los pacientes con DM-2, los cuales tienen diferencias en su perfil cardiovascular, unos han demostrado un beneficio en la reducción de riesgo de eventos cardiovasculares, otros tienen un efecto neutro, y en el caso de otros fármacos como las sulfonilureas y las tiazolinedionas existe dudas sobre su seguridad cardiovascular. Sien do DM-2 un equivalente de riesgo coronario, es fundamental tomar en cuenta el perfil de riesgo cardiovascular de estos medicamentos a la hora de iniciar alguna de estas drogas y no solo su eficacia para controlar los niveles de glicemia. El objetivo de esta revisión es comentar sobre los estudios más recientes que evalúan el riesgo cardiovascular con el uso de los distintos antidiabéticos orales.

Abstract Cardiovascular Safety of Oral Antidiabetics Diabetes Mellitus type 2 (DM-2) is an equivalent of cardiovascular risk. There is a wide variety of drugs for the glycemic control in patients with DM-2, which have differences in their cardiovascular profile, some have shown a benefit in reducing the risk of cardiovascular events, others have a neutral effect, and in the case of other drugs such as sulfonylurea and thiazolidinedione, there are doubts about their cardiovascular safety. Being DM-2 an equivalent of coronary risk, it is essential to consider the cardiovascular risk profile of these medicines when starting any of these drugs and not only their effectiveness in controlling glycaemia levels. The objective of this review is to comment on the most recent studies evaluating cardiovascular risk with the use of different oral antidiabetics.